Будесонид формотерол аналоги

Орви и простуда

Особые указания

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с.

Порошок для ингаляций, содержащий будесонид и формотерол в соотношении 80/4,5 мкг/доза, не показан пациентам с тяжелой бронхиальной астмой. Не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед прекращением лечения.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Увеличение частоты приема бронходилататоров для неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Для минимизации возможности развития грибкового поражения ротоглотки необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Нет данных об использовании препарата для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует строго рекомендовать все время иметь при себе ЛС для неотложной помощи. Лечение не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы. Как и при любой тд; ингаляционной терапии возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (в этом случае следует пересмотреть тактику лечения и при необходимости назначить альтернативную терапию).

Проявление системного действия при проведении ингаляционной терапии менее вероятно, чем при использовании пероральных ГКС. Однако оно может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС. Особенно при использовании высоких доз в течение длительного периода времени (очень важно использовать наименьшую эффективную дозу ингаляционных ГКС.

Которая обеспечивает оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы). Врачам необходимо тщательно наблюдать за ростом детей и подростков, которые длительно принимают ГКС в любой лекарственной форме, и оценивать соотношение преимущества терапии ГКС и возможного риска задержки роста. В случае. Если на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников.

Следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на ингаляционное лечение препаратом (у пациентов. Прекращающих терапию пероральными ГКС. В течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников). В стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов.

Нет клинических данных об применении препарата или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности. У беременных женщин применять препарат следует только в случае. Если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При этом следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида.

Необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин (препарат может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка). В период лечения рекомендуется контролировать концентрацию K в сыворотке крови, а также глюкозы у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Передозировка

Симптомы. Тахикардия (ЧСС до 200 уд. /мин). Трепетание желудочков. Снижение АД. Увеличение сердечного выброса. Гипоксемия. Ацидоз. Гипокалиемия. Гипергликемия. Мышечный тремор. Головная боль. Возбуждение. Галлюцинации. Судороги.  Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

 Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение и тахикардия, снижение АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия. При длительном приеме чрезмерных доз — системное действие ГКС (гиперкортицизм и подавление функции надпочечников). Лечение: симптоматическое.

Побочные эффекты

будесонид — депрессия. Нарушение поведения (главным образом у детей). Системные побочные эффекты ГКС (подавление функции надпочечников. Задержка роста у детей и подростков. Снижение минеральной плотности костной ткани. Катаракта и повышение внутриглазного давления). Реакции гиперчувствительности немедленного или замедленного типов (в тч дерматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.  Прочие. Бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу). Фарингит. Затрудненное мочеиспускание. Потливость. Увеличение содержания в крови глюкозы. Свободных жирных кислот.

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Будесонид Формотерол.
Английское название: Budesonide Formoterol.


Латинское название

 Budesonidum Formoterolum ( Budesonidi Formoteroli).


Фарм Группа

 • Бета-адреномиметики в комбинациях.


Фармакодинамика

 Комбинированное бронхолитическое средство, содержащее ГКС для местного применения и селективный бета2-адреностимулятор, проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Будесонид — ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие (имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС). Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1–3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания. Влияние на функцию бронхов соответствует таковому комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.


Фармакокинетика

 Биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола (наблюдается несколько более выраженное усиление супрессии кортизола по сравнению с монопрепаратами, клинического значения не имеет). Фармакокинетические показатели для соответствующих ЛС были сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата. Для будесонида при введении в составе комбинированного препарата AUC несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина Cmax в плазме — выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется, TCmax — 30 мин. Концентрация будесонида в легких после ингаляции — 32–44% от доставленной дозы. Системная биодоступность — 49% от доставленной дозы. Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется, TCmax — 10 мин. Концентрация формотерола в легких после ингаляции — 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность — 61% от доставленной дозы. Связь с белками плазмы — 50% у формотерола и 90% у будесонида. Объем распределения для формотерола — 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол метаболизируется путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном в виде инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивному метаболизму (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой ГКС активностью. ГКС активность основных метаболитов — 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона — не превышает 1% от таковой будесонида. Нет доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками (8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном состоянии). Формотерол имеет высокий системный клиренс — 1,4 л/мин; T1/2 — 17 Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс — 1,2 мл/мин; T1/2 после в/в введения — 4 Фармакокинетика будесонида или формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью не изучена, скорость выведения будесонида и формотерола может снижаться у пациентов с заболеваниями печени.


Показания к применению

 Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия).


Противопоказания

 Гиперчувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе. Детский возраст (до 6 лет).


Меры предосторожности применения

 Беременность. Период лактации. Туберкулез легких. Грибковые. Вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания. Тиреотоксикоз. Феохромоцитома. Сахарный диабет. Неконтролируемая гипокалиемия. ГОКМП. Тяжелая артериальная гипертензия. Аневризма. ИБС. Тахиаритмия. Декомпенсированная ХСН. Удлиненный интервал QT.


Способ применения и дозы

 Ингаляционно. Подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Взрослым и детям старше 6 лет: при использовании порошка для ингаляций, содержащего будесонид и формотерол в соотношении 80 мкг/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день; взрослым и детям 12 лет и старше: при использовании препарата 160 мкг/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день.
После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне назначения препарата 2 раза в день возможно снижение дозы до наименьшей эффективной.


Побочные эффекты

 Частые (более 0,01%): головная боль, тахикардия, тремор, кандидоз и раздражение слизистой оболочки ротоглотки, кашель, хрипота.
Менее частые (0,01–0,001%): судороги мышц, возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна.
Редкие (менее 0,001%): экзантема, крапивница, зуд, бронхоспазм.
Очень редкие: будесонид — депрессия. Нарушение поведения (главным образом у детей). Системные побочные эффекты ГКС (подавление функции надпочечников. Задержка роста у детей и подростков. Снижение минеральной плотности костной ткани. Катаракта и повышение внутриглазного давления). Реакции гиперчувствительности немедленного или замедленного типов (в тч дерматит. Ангионевротический отек и бронхоспазм). Появление кровоподтеков и «синяков».
Формотерол — стенокардия, гипергликемия, изменение вкуса, лабильность АД, парадоксальный бронхоспазм, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.


Передозировка

 Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение и тахикардия, снижение АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия. При длительном приеме чрезмерных доз — системное действие ГКС (гиперкортицизм и подавление функции надпочечников).
Лечение: симптоматическое.


Взаимодействие

 Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует. Однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме (если невозможно исключить подобное сочетание. Интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить или снизить дозы будесонида). Др. Ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличить концентрацию будесонида в плазме.
Блокаторы бета-адренергических рецепторов (в тч в виде глазных капель) ослабляют действие формотерола.
Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные ЛС (терфенадин), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты повышают риск развития удлинения интервала QT и желудочковых аритмий.
Допамин, левотироксин натрия, окситоцин и этанол снижают переносимость бета2-адреностимуляторов миокардом.
Ингибиторы МАО, фуразолидон и прокарбазин увеличивают риск повышения АД.
Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии повышают риск развития аритмий.
Др. Бета-адреностимуляторы усиливают выраженность побочных эффектов формотерола.
Производные ксантина, МКС, некоторые диуретики, сердечные гликозиды увеличивают риск развития гипокалиемии.


Особые указания

 Порошок для ингаляций, содержащий будесонид и формотерол в соотношении 80/4,5 мкг/доза, не показан пациентам с тяжелой бронхиальной астмой.
Не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед прекращением лечения.
Увеличение частоты приема бронходилататоров для неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы.
Для минимизации возможности развития грибкового поражения ротоглотки необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.
Нет данных об использовании препарата для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует строго рекомендовать все время иметь при себе ЛС для неотложной помощи.
Лечение не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы. Как и при любой тд; ингаляционной терапии возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (в этом случае следует пересмотреть тактику лечения и при необходимости назначить альтернативную терапию).
Проявление системного действия при проведении ингаляционной терапии менее вероятно, чем при использовании пероральных ГКС. Однако оно может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС. Особенно при использовании высоких доз в течение длительного периода времени (очень важно использовать наименьшую эффективную дозу ингаляционных ГКС. Которая обеспечивает оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы).
Врачам необходимо тщательно наблюдать за ростом детей и подростков, которые длительно принимают ГКС в любой лекарственной форме, и оценивать соотношение преимущества терапии ГКС и возможного риска задержки роста.
В случае. Если на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников. Следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на ингаляционное лечение препаратом (у пациентов. Прекращающих терапию пероральными ГКС. В течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников). В стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов.
Нет клинических данных об применении препарата или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности. У беременных женщин применять препарат следует только в случае. Если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При этом следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида. Необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин (препарат может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка).
В период лечения рекомендуется контролировать концентрацию K в сыворотке крови, а также глюкозы у пациентов, страдающих сахарным диабетом.


Дополнительно

 Содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. – М. : Медицинский совет, 2009. – Т. 2, 1 – 568 с. ; 2 – 560 с.


Сальбутамол
Сальбутамол

Названия

 Русское название: Сальбутамол.
Английское название: Salbutamol.


Латинское название

 Salbutamolum ( Salbutamoli).


Химическое название

 Альфа1-[[(1,1-Диметилэтил)амино]метил]-4-гидрокси-1,3-бензолдиметанол (в виде сульфата или гемисукцината).


Фарм Группа

 • Бета-адреномиметики.
• Токолитики.


Увеличить Нозологии

 • J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J43 Эмфизема.
• J44,9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная.
• J45 Астма.
• J46 Астматический статус [status asthmaticus].
• J98,8,0* Бронхоспазм.
• O60 Преждевременные роды.


Код CAS

 154-42-7.


Характеристика вещества

 Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – токолитическое, бронхолитическое.
Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в тч на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.


Показания к применению

 Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме. Симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в тч хронический бронхит. Хроническая обструктивная болезнь легких. Эмфизема). Ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).


Ограничения к использованию

 Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
 Прочие. Бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу). Фарингит. Затрудненное мочеиспускание. Потливость. Увеличение содержания в крови глюкозы. Свободных жирных кислот. Гипокалиемия (дозозависимая). Аллергические реакции в виде эритемы. Отека лица. Затрудненного дыхания. Развитие физической и психической лекарственной зависимости.


Взаимодействие

 Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.


Передозировка

 Симптомы. Тахикардия (ЧСС до 200 уд. /мин). Трепетание желудочков. Снижение АД. Увеличение сердечного выброса. Гипоксемия. Ацидоз. Гипокалиемия. Гипергликемия. Мышечный тремор. Головная боль. Возбуждение. Галлюцинации. Судороги.
 Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.


Способ применения и дозы

 Ингаляционно, внутрь, в/в.


Меры предосторожности применения

 Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.


Особые указания

 При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

Фарм Группа

 • Бета-адреномиметики. • Токолитики.

Фармакологическое действие – токолитическое, бронхолитическое. Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно.

Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды. При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается.

Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение).

Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов.

Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в тч на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

 • Бета-адреномиметики в комбинациях.

Комбинированное бронхолитическое средство, содержащее ГКС для местного применения и селективный бета2-адреностимулятор, проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Будесонид — ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие (имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС).

https://www.youtube.com/watch?v=user1MGMUplaylists

Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1–3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы.

Будесонид формотерол аналоги

Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания. Влияние на функцию бронхов соответствует таковому комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола (наблюдается несколько более выраженное усиление супрессии кортизола по сравнению с монопрепаратами, клинического значения не имеет). Фармакокинетические показатели для соответствующих ЛС были сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата.

Для будесонида при введении в составе комбинированного препарата AUC несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина Cmax в плазме — выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется, TCmax — 30 мин.

Концентрация будесонида в легких после ингаляции — 32–44% от доставленной дозы. Системная биодоступность — 49% от доставленной дозы. Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется, TCmax — 10 мин. Концентрация формотерола в легких после ингаляции — 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность — 61% от доставленной дозы.

Связь с белками плазмы — 50% у формотерола и 90% у будесонида. Объем распределения для формотерола — 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол метаболизируется путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном в виде инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивному метаболизму (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой ГКС активностью.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

ГКС активность основных метаболитов — 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона — не превышает 1% от таковой будесонида. Нет доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками (8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном состоянии).

Формотерол имеет высокий системный клиренс — 1,4 л/мин; T1/2 — 17 Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида.

Оцените статью
Adblock detector